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Vers la synthèse du tricylce ABC de l'acide hexacyclinique.

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Toueg, Julie (2007) Vers la synthèse du tricylce ABC de l'acide hexacyclinique. Doctorat DCSO, DCSO, EP/X p.255.

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Autres Localisations: http://www.imprimerie.polytechnique.fr/Theses/Files/Toueg.pdf

Résumé

Au cours de ces travaux de thèse, nous avons exploré diverses voies de synthèse du tricycle ABC de l’acide hexacyclinique, une molécule isolée en 2000 d’une souche de Streptomyces et possédant une activité cytotoxique modérée.
Dans un premier temps nous avons mis au point une synthèse rapide et efficace de 2 précurseurs du cycle A, dont l’étape clé est une nouvelle réaction de métathèse cyclisante.
Puis nous avons poursuivi notre synthèse selon un premier chemin synthétique dont les étapes clés sont une addition de Michael hautement diastéréosélective avec un énolate tricyclique ponté, et une cyclisation radicalaire initiée par l’acétate de manganèse (III). Après une optimisation préalable de l’addition de Michael sur un modèle racémique, cette voie nous a permis de synthétiser un précurseur avancé du tricycle ABC.
Nous avons également testé l’emploi d’un énolate moins encombré pour l’étape clé d’addition de Michael, dont les rendements obtenus précédemment s’avéraient insuffisants dans le cadre d’une synthèse totale. Cette nouvelle voie nous a permis d’obtenir avec de meilleurs résultats un deuxième précurseur avancé du tricycle ABC, possédant tous les centres stéréogènes requis.
Enfin, nous avons développé une nouvelle méthodologie permettant d’accéder au motif α-carbalcoxyénone cyclique. Elle permet de former de manière efficace des cycloalcénones à 5 ou 6 chaînons à l’aide d’une réaction de métathèse cyclisante impliquant une oléfine doublement désactivée par un groupement carbonylé. L’utilité de cette méthodologie a été démontrée par plusieurs applications synthétiques.

Type d'EPrint:Thèse (Doctorat)
Directeur de Mémoire:Prunet, Joëlle
Date:19 Novembre 2007
Jury de Mémoire:Landais, Yannick et Lebreton, Jacques et Maddaluno, Jacques et Meyer, Christophe
Ecole Doctorale:ED 447 ECOLE DOCTORALE DE L'ECOLE POLYTECHNIQUE
Discipline:DCSO
Fonds:EP/X
Institution:EP/X
Laboratoire:DCSO
Sujets:6. Chimie, physico-chimie et génie chimique
Mots-clés libres:Total synthesis, Hexacyclinic acid, Natural products, Ring-closing metathesis, diastereoselective Michael addition, Synthèse totale, Acide hexacyclinique, Produits naturels, Metathèse cyclisante, addition de Michael diastéréosélective
Code ID:3153
Déposé par :Laurence Vidament
Déposé le :04 Décembre 2007

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